Linker, Spacer, PEGylations
常見的聚乙二醇化是聚乙二醇(PEG)聚合物鏈通過共價(jià)鍵連結(jié)于多肽或蛋白質(zhì)。通過增加蛋白質(zhì)和肽的分子質(zhì)量并
保護(hù)他們不受蛋白酶水解,聚乙二醇化可提高藥物動力學(xué)。聚乙二醇化可降低腎清除率,從而使得在皮下給藥和分散
受限情況下仍能持久吸收。
合生生物提供多種linkers。以下列出少許例子:
{Gly}, 2 Carbons
{Beta-Ala}, 3 Carbons
{GABA}, 4 Carbons
{Ava}, 5 Carbons
{AEA}, Aminoethoxyacetic Acid
{ANP Linker}
{Ahx}, 6 Carbons:
Fmoc-ε-Ahx-OH,或N-ε-Fmoc-ε-aminocaproic acid,或Fmoc-6-aminohexanoic acid;CAS號: 88574-06-5;
分子量:353.42 g/mol。
研究顯示,與Lys(Ahx)一起合成,可以有更好的收益率??赡苡捎谠诤铣蛇^程中靈活的Ahx有助于使多肽鏈呈適當(dāng)?shù)娜?/span>
劑化物,避免了聚集,從而增加了多肽序列延長的可能。
在制備FITC標(biāo)記多肽時(shí),Ahx或b-Ala均可成功地作為linker使用。這會讓熒光標(biāo)簽更穩(wěn)定。通過與半胱氨酸的巰基或賴
氨酸的氨基結(jié)合,F(xiàn)ITC可被標(biāo)記在多肽的任何位置。
{Mini-PEG}, 9 Carbons, CAS number: 166108-71-0; Fmoc-NH-(PEG)-COOH, or Fmoc-8-amino-3,6-dioxaoctanoic
acid; Molecular weight: 385.42 g/mol; C21H23NO6
{Mini-PEG2}, 13 Carbons, CAS number: 867062-95-1; Fmoc-NH-(PEG)2-COOH, or
Fmoc-12-amino-4,7,10-trioxadodecanoic acid; Molecular weight: 443.5 g/mol; C24H29NO7
{Mini-PEG3}, 16 Carbons, CAS number: 557756-85-1; Fmoc-NH-(PEG)3-COOH,
or Fmoc-15-amino-4,7,10,13-tetraoxapentadecanoic acid; Molecular weight: 489.57 g/mol; C26H35NO8
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